Huwa adattat għal injezzjoni intratekali u metodi oħra ta 'trattament (bħal analġeżiċi sistemiċi, terapija awżiljarja jew għant) Ziconotide huwa imblokkatur tal-kanali tal-kalċju sensittiv għall-vultaġġ tat-tip N b'saħħtu, selettiv u riversibbli, li huwa effettiv għal uġigħ refrattorju, u ma jipproduċix reżistenza għall-mediċina wara amministrazzjoni fit-tul, u ma tikkawżax dipendenza fiżika u mentali, u lanqas ma tikkawża depressjoni respiratorja ta 'theddida għall-ħajja minħabba doża eċċessiva.Id-doża ta 'kuljum rakkomandata hija inqas, b'effett kurattiv tajjeb, sigurtà għolja, inqas reazzjonijiet avversi, l-ebda reżistenza għall-mediċina u vizzju.Dan il-prodott għandu prospett enormi tas-suq bħala analġeżiku.
Skont statistika mhux kompluta, l-inċidenza ta 'uġigħ fid-dinja hija ta' madwar 35% ~ 45% fil-preżent, u l-inċidenza ta 'uġigħ fl-anzjani hija relattivament għolja, madwar 75% ~ 90%.Stħarriġ Amerikan juri li l-inċidenza ta 'emigranja żdiedet minn 23.6 miljun fl-1989 għal 28 miljun fl-2001. Fl-investigazzjoni ta 'uġigħ kroniku f'sitt ibliet fiċ-Ċina, jinstab li l-inċidenza ta' uġigħ kroniku fl-adulti hija 40%, u l- rata ta 'trattament mediku hija 35%;L-inċidenza ta 'uġigħ kroniku fl-anzjani hija 65% ~ 80%, u r-rata li tara tabib hija 85%.F'dawn l-aħħar snin, l-ispejjeż mediċi għall-serħan mill-uġigħ qed jiżdiedu minn sena għal sena.
Mill-2013 sa Lulju 2015, iċ-Ċentru ta 'Riċerka dwar l-Uġigħ fl-Istati Uniti u diversi istituzzjonijiet mediċi wettqu studju fit-tul, multi-ċentriku u ta' osservazzjoni dwar injezzjoni intratekali ta 'ziconotide fi 93 pazjent nisa bajda adulta b'uġigħ kroniku sever.L-iskala tal-punteġġ diġitali tal-uġigħ u l-punteġġ sensorju ġenerali ta 'pazjenti b'injezzjoni intratekali ta' ziconotide u mingħajr injezzjoni ta 'ziconotide tqabblu Fosthom, 51 pazjent użaw injezzjoni intratekali ta' ziconotide, filwaqt li 42 pazjent ma għamlux.Il-punteġġi tal-uġigħ fil-linja bażi kienu 7.4 u 7.9, rispettivament.Id-doża rakkomandata ta' injezzjoni intratekali ta' ziconotide kienet 0.5-2.4 mcg/jum, li kienet aġġustata skont ir-rispons għall-uġigħ tal-pazjent u l-effetti sekondarji.Id-doża inizjali medja kienet 1.6 mcg/jum, 3.0 mcg/jum f'6 xhur u 2.5 f'9 xhur.Fi 12-il xahar, kien 1.9 mcg / jum, u wara 6 xhur, ir-rata ta 'tnaqqis kienet 29.4%, ir-rata ta' żieda tal-kuntrast kienet 6.4%, u r-rata ta 'titjib tal-punteġġ sensorjali ġenerali kienet 69.2% u 35.7% rispettivament.Wara 12-il xahar, ir-rata ta 'tnaqqis kienet 34.4% u 3.4% rispettivament, u r-rata ta' titjib tal-punteġġ sensorjali ġenerali kienet 85.7% u 71.4% rispettivament.L-ogħla effetti sekondarji kienu dardir (19.6% u 7.1%), alluċinazzjoni (9.8% u 11.9%) u sturdament (13.7% u 7.1%).Ir-riżultati ta’ dan l-istudju għal darb’oħra kkonfermaw l-effettività u s-sigurtà ta’ ziconotide rakkomandati bħala injezzjoni intratekali tal-ewwel linja.
L-istudju preliminari dwar ziconotide jista 'jiġi ntraċċat lura għas-snin 80, meta l-applikazzjoni terapewtika potenzjali ta' peptidi riġidi u simili għal proteini fil-velenu tal-conus ġiet esplorata għall-ewwel darba.Dawn il-konotossini huma peptidi żgħar sinjuri f'bonds disulfide, ġeneralment 10-40 residwi fit-tul, biex jimmiraw diversi kanali tal-joni, GPCR u proteini trasportaturi b'mod effiċjenti u selettiv.Ziconotide huwa 25-peptide derivat minn Conus magus, li fih tliet rabtiet disulfide, u l-qasir β-tinja tiegħu huwa rranġat spazjalment fi struttura tridimensjonali unika, li tippermettilha tinibixxi b'mod selettiv il-kanali CaV2.2.
