Peptide huwa kompost organiku, li huwa deidrat minn aċidi amminiċi u fih gruppi karbossili u amino.Huwa kompost anfoteru.Polypeptide huwa kompost iffurmat minn aċidi amminiċi magħqudin flimkien minn bonds peptidi.Huwa prodott intermedju tal-idroliżi tal-proteini.Huwa ffurmat minn deidrazzjoni u kondensazzjoni ta '10 ~ 100 molekuli ta' aċidu amminiku, u l-piż molekulari tiegħu huwa inqas minn 10000Da.Jista 'jippenetra membrana semi-permeabbli u mhuwiex preċipitat minn aċidu trikloroaċetiku u sulfat ta' l-ammonju, inklużi peptidi bijoattivi u peptidi sintetiċi artifiċjali.
Drogi polipeptidi jirreferu għal polipeptidi b'effetti terapewtiċi speċifiċi permezz ta 'sinteżi kimika, rikombinazzjoni tal-ġeni u estrazzjoni ta' annimali u pjanti, li huma prinċipalment maqsuma f'polipeptidi endoġeni (bħal enkephalin u thymosin) u polipeptidi eżoġeni oħra (bħal velenu ta 'serp u aċidu sijaliku).Il-piż molekulari relattiv ta 'mediċini polipeptidi huwa bejn drogi tal-proteini u drogi mikromolekuli, li għandu l-vantaġġi ta' drogi mikromolekuli u drogi proteini.Meta mqabbla ma 'mediċini mikromolekuli, mediċini polipeptidi għandhom attività bijoloġika għolja u speċifiċità qawwija.Meta mqabbla ma 'mediċini tal-proteini, mediċini polipeptidi għandhom stabbiltà aħjar, immunoġeniċità baxxa, purità għolja u spiża relattivament baxxa.
Polypeptide jista 'jiġi assorbit direttament u attivament mill-ġisem, u l-veloċità ta' assorbiment hija mgħaġġla, u l-assorbiment tal-polypeptide għandu prijorità.Barra minn hekk, il-peptidi jistgħu mhux biss iġorru nutrijenti, iżda wkoll jittrasmettu informazzjoni ċellulari biex jikkmandaw in-nervituri.Drogi polypeptide għandhom il-karatteristiċi ta 'attività għolja, selettività għolja, tossiċità baxxa u affinità għolja fil-mira, iżda fl-istess ħin, għandhom ukoll l-iżvantaġġi ta' half-life qasira, permeabilità fqira tal-membrana taċ-ċelluli u rotta waħda ta 'amministrazzjoni.
Fid-dawl tan-nuqqasijiet tal-mediċini tal-polypeptide, ir-riċerkaturi għamlu sforzi bla waqfien fit-triq tal-ottimizzazzjoni tal-peptidi biex itejbu l-bijodisponibilità tal-mediċini tal-polypeptide.Iċ-ċiklizzazzjoni tal-peptidi hija waħda mill-metodi biex jiġu ottimizzati l-peptidi, u l-iżvilupp ta 'peptidi ċikliċi ġab bidunett għal mediċini polipeptidi.Il-peptidi ċikliċi huma ta 'benefiċċju għall-mediċina minħabba l-istabbiltà metabolika eċċellenti tagħhom, is-selettività u l-affinità, il-permeabilità tal-membrana taċ-ċelluli u d-disponibbiltà orali.Il-peptidi ċikliċi għandhom attivitajiet bijoloġiċi bħal kontra l-kanċer, kontra l-infezzjoni, kontra l-fungus u kontra l-virus, u huma molekuli ta 'mediċina promettenti ħafna.F'dawn l-aħħar snin, il-mediċini tal-peptidi ċikliċi ġibdu attenzjoni kbira, u l-kumpaniji farmaċewtiċi segwew ix-xejra ta 'żvilupp innovattiv tad-droga u stabbilixxew binarji tad-droga tal-peptidi ċikliċi wieħed wara l-ieħor.
Dr Chen Shiyu mill-Istitut tal-Farmakoloġija ta 'Shanghai, l-Akkademja Ċiniża tax-Xjenzi introduċa l-mediċini tal-peptidi ċikliċi approvati mill-2001 sal-2021 fil-mediċini tal-peptidi ċikliċi tiegħu approvati fl-aħħar żewġ mediċini.Fl-aħħar 20 sena, hemm 18-il tip ta 'mediċini peptidi ċikliċi fis-suq, fosthom in-numru ta' peptidi ċikliċi li jaġixxu fuq is-sintesi tal-ħajt taċ-ċelluli u miri β-1,3- glucanase huwa l-akbar, bi 3 tipi kull wieħed.Il-mediċini approvati tal-peptidi ċikliċi jkopru kontra l-infezzjoni, endokrinali, sistema diġestiva, metaboliżmu, tumur/immunità u sistema nervuża ċentrali, fosthom mediċini kontra l-infezzjoni u peptidi ċikliċi endokrinali jammontaw għal 66.7%.F'termini ta 'tipi ta' ċiklizzazzjoni, hemm ħafna mediċini peptidi ċikliċi ċiklizzati minn bonds disulfide u ċiklizzati minn bonds amide, u 7 u 6 mediċini ġew approvati rispettivament.
Ħin tal-post: Settembru-18-2023